▼Tirbanibulina es un fármaco tópico indicado para el tratamiento de la queratosis actínica no hiperqueratósica y no hipertrófica (grado I de Olsen) de la cara o del cuero cabelludo en adultos1.
La tirbanibulina es un inhibidor sintético de la polimerización de la tubulina y de la señalización de la cinasa Src2 con potentes efectos antiproliferativos y antitumorales in vitro e in vivo con eficacia probada en el tratamiento de la queratosis actínica3.
Tirbanibulina pomada debe aplicarse en la zona afectada de la cara o del cuero cabelludo 1 vez al día, durante un ciclo de tratamiento de 5 días consecutivos1. Los efectos adversos son en su mayoría leves, con eritema intenso reportado en un 5,8 % y descamación intensa en un 8,7 % de los casos4.
En dos ensayos clínicos pivotales de fase III, la pomada de tirbanibulina al 1 % aplicada una vez al día durante 5 días fue superior al vehículo para tratar la queratosis actínica en la cara y el cuero cabelludo a los 2 meses, pero se asoció con reacciones locales transitorias y una recurrencia de las lesiones al cabo de 1año2. Además, la evidencia sobre la práctica clínica real refuerza estos resultados, mostrando efectividad y seguridad favorables5,6.
En definitiva, la tirbanibulina debería considerarse como una opción de primera línea para la mayoría de los pacientes con queratosis actínica, debido a su probada eficacia, buena tolerabilidad local y sistémica y breve pauta de tratamiento de cinco días. Todos estos factores favorecen la aceptación por parte del paciente y el cumplimiento del tratamiento6.
Mecanismo de acción de la tirbanibulina
La tirbanibulina presenta un mecanismo de acción que combina la inhibición de la polimerización de microtúbulos y la inhibición de la vía de señalización de Src, lo cual le confiere actividad antiproliferativa y antitumoral3.
La tirbanibulina se une de manera directa a la tubulina, disgregando los microtúbulos, deteniendo el ciclo celular en la interfase de crecimiento 2 y mitosis (G2/M) y provocando la muerte celular por apoptosis, especialmente en las células con mayor capacidad proliferativa3,7.
Además, la tirbanibulina inhibe la actividad de la proteína Src, una tirosina-cinasa relacionada con la señalización de la proliferación, diferenciación y supervivencia celular. Este mecanismo es fundamental para explicar el efecto antiproliferativo de la tirbanibulina3,7.
Indicaciones terapéuticas de la tirbanibulina
La tirbanibulina está indicada para el tratamiento tópico de la queratosis actínica no hiperqueratósica y no hipertrófica (grado 1 de Olsen) de la cara o del cuero cabelludo en adultos1.
Beneficios y eficacia clínica de la tirbanibulina
La tirbanibulina se aplica una vez al día durante únicamente 5 días consecutivos. Esta simplificación de la pauta posológica, en contraste con la complejidad de las otras terapias disponibles para QA, facilita la compleción del tratamiento con tirbanibulina por parte del paciente3,6.
En los dos ensayos pivotales de fase III ―multicéntricos, aleatorizados, con enmascaramiento doble y comparados con placebo (vehículo sin principio activo)― con 702 pacientes en total, la tirbanibulina consiguió tasas de aclaramiento completo a los 57 días superiores al comparador, del 49 % frente al 9 %. Al año de seguimiento, el 27 % de los pacientes que habían alcanzado el aclaramiento completo lo mantenían2.
Asimismo, la tirbanibulina logró tasas de aclaramiento parcial (≥75 % de reducción de las lesiones) del 72 %, frente al 18 % con placebo2.
La eficacia observada en los ensayos pivotales se ha confirmado en la práctica clínica real, en que la tirbanibulina ha mostrado ser efectiva y bien tolerada5.
En 2024, la FDA extendió la indicación de la tirbanibulina para tratar áreas más extensas, de hasta 100 cm². En un ensayo multicéntrico de seguridad, abierto, con 105 participantes, en el que se aplicó tirbanibulina a un campo de tratamiento de 100 cm² en la cara o el cuero cabelludo calvo, los resultados fueron comparables al perfil de seguridad establecido por los ensayos controlados en personas con un área de tratamiento de 25 cm².8
Asimismo, se evaluó la eficacia y la seguridad del tratamiento secuencial con crioterapia seguida de tirbanibulina tópica al 1 % frente a la monoterapia con crioterapia para la queratosis actínica en receptores de trasplante de órgano sólido, población que presenta una incidencia significativamente mayor de cáncer de piel ― especialmente, carcinomas escamosos― en comparación con la población general. Los resultados sugirieron que el tratamiento secuencial con crioterapia y tirbanibulina al 1 % podría ser una excelente opción en esta población, debido a su eficacia, tolerabilidad y seguridad, reduciendo la aparición de nuevas lesiones9.
Farmacocinética de la tirbanibulina
La unión de tirbanibulina a las proteínas plasmáticas humanas es de aproximadamente el 88 %1.
In vitro, la tirbanibulina se metaboliza principalmente por el CYP3A4 y, en menor medida, por el CYP2C8. Los metabolitos más relevantes se caracterizaron en un estudio farmacocinético de uso máximo en pacientes con queratosis actínica y presentaron una exposición sistémica mínima. Los estudios in vitro muestran que tirbanibulina no inhibe ni induce las enzimas del citocromo P450 y que no es un inhibidor de los transportadores de entrada y salida a las exposiciones clínicas máximas1.
Posología y forma de administración de la tirbanibulina
La tirbanibulina debe aplicarse en adultos una vez al día durante 5 días consecutivos, en una capa fina sobre un área de hasta 25 cm² en cara o cuero cabelludo1.
En Estados Unidos, la superficie tratable puede ampliarse hasta 100 cm²;8 estudios recientes han evaluado la farmacocinética y la tolerabilidad de la pomada de tirbanibulina cuando se aplica en áreas superiores a 25 cm2, lo que respalda su uso (una bolsita de 350 mg aplicada diariamente) en áreas de hasta 100 cm2.6
Antes de la aplicación de tirbanibulina, los pacientes deben lavar la zona de tratamiento con agua y jabón neutro y dejarla secar. Los pacientes deben lavarse las manos con agua y jabón antes e inmediatamente después de la aplicación de la pomada1.
En caso de olvidar una dosis, el paciente debe aplicarse la pomada en cuanto se acuerde y seguidamente continuar con el programa regular de tratamiento. Sin embargo, la pomada no debe aplicarse más de una vez al día1.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada. Tirbanibulina no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal o hepática. De acuerdo con la farmacología clínica y los estudios in vitro, no es necesario ajustar la dosis1.
Seguridad de la tirbanibulina
La tirbanibulina presenta buena tolerabilidad y un perfil de seguridad favorable3.
En los ensayos clínicos pivotales, la incidencia y gravedad de los acontecimientos adversos fue similar a la del grupo placebo. No se produjeron efectos adversos graves ni interrupciones relacionadas con la tirbanibulina o la pomada vehículo2.
Efectos adversos de la tirbanibulina
Las reacciones cutáneas locales más frecuentes incluyen eritema (91%), descamación (82 %), costras (46 %), hinchazón (39 %) y erosión/ulceración (12 %)1.
Contraindicaciones de la tirbanibulina
La tirbanibulina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes1.
Interacciones de la tirbanibulina
Dada la vía de administración (tópica), la escasa duración del tratamiento (5 días), la baja exposición sistémica y los datos in vitro, el potencial de interacciones con la pomada de tirbanibulina a la exposición clínica máxima es bajo1.
Principios activos relacionados: tirbanibulina frente a otros tratamientos tópicos para la queratosis actínica
Cabe destacar que el tratamiento con tirbanibulina se aplica una vez al día durante únicamente 5 días consecutivos. Esta simplificación de la pauta posológica, en contraste con la complejidad de las otras terapias disponibles para QA, favorece que el paciente complete el tratamiento con tirbanibulina3.
Además, a diferencia de otras terapias tópicas y debido principalmente a una menor liberación de citocinas, la tirbanibulina no parece inducir una necrosis o inflamación tisular sustancial, lo cual se traduce clínicamente en una buena tolerabilidad y un perfil de seguridad favorable3.
Se ha publicado una revisión sistemática de la eficacia y la seguridad de los tratamientos clave para la queratosis actínica en la cara y el cuero cabelludo. La tirbanibulina al 1 % ofrece una nueva opción de tratamiento de campo en el manejo de los pacientes con queratosis actínica en la cara y el cuero cabelludo, con un período de tratamiento único y corto, aplicación una vez al día, buen perfil de seguridad y una eficacia comparable a los tratamientos tópicos existentes10.
Preguntas frecuentes sobre la tirbanibulina
¿Cómo es la aceptación por parte de los pacientes?
Tanto en los estudios clínicos como en la práctica clínica habitual, el tratamiento con tirbanibulina se asocia a altos índices de aceptabilidad y de cumplimiento del tratamiento por los pacientes, lo que aumenta las posibilidades de obtener resultados satisfactorios6.
¿Cuánto tarda en hacer efecto la tirbanibulina?
En los ensayos pivotales de fase III, el criterio de eficacia principal fue el porcentaje de pacientes con eliminación completa de todas las lesiones dentro del área de aplicación en el día 57. La pomada de tirbanibulina, aplicada por el paciente una vez al día durante 5 días, produjo una eliminación completa de las lesiones en el 44 % de los pacientes en el ensayo 1 y en el 54 % en el ensayo 2, en comparación con el 5 % y el 13 % de los pacientes, respectivamente, que recibieron la pomada vehículo2.
En la práctica clínica real, la reducción del AKASI se observó de forma clara y significativa ya a las 4 semanas después del tratamiento, lo que implica una rápida eliminación de las lesiones tras el inicio del tratamiento11.
¿Qué reacciones locales son esperables?
Las reacciones locales más frecuentes son eritema, descamación, costras y erosión, generalmente leves a moderadas, y se resolvieron espontáneamente1,2.
¿Puede usarse en áreas extensas de campo de cancerización?
En Europa está aprobada para áreas de hasta 25 cm², mientras que en EE. UU. se ha autorizado el uso en áreas de hasta 100 cm² según los datos de seguridad y absorción1,8.
¿Es eficaz en comparación con otros tratamientos tópicos para la queratosis actínica?
En un metaanálisis en red, la tirbanibulina mostró una eficacia comparable a la de la mayoría de los tratamientos tópicos10.
¿Puede usarse en el embarazo y la lactancia?
No hay datos o estos son limitados relativos al uso de tirbanibulina en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. No se recomienda utilizar la pomada de tirbanibulina durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos1.
Se desconoce si tirbanibulina/metabolitos se excreta en la leche materna. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con la pomada de tirbanibulina tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre1.
Referencias
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▼Este medicamento está sujeto a seguimiento adicional, es prioritaria la notificación de sospechas de reacciones adversas asociadas a este medicamento.
Klisyri Ficha Técnica. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/1211558001/FT_1211558001.html.pdf
PRESENTACIÓN Y PVP (IVA M.R.): 75,95 €. Con receta médica. Dispensación en farmacias. Incluido en la prestación farmacéutica del Sistema Nacional de Salud, con visado de inspección.
ES-NPR-2500029
Fecha de elaboración del material: 12/2/2026
